Het Poeder van het Cefazolinnatrium voor Injectie 0.5g/1.0g Antibiotische Drugs

Het Poeder van het Cefazolinnatrium voor Injectie 0.5g/1.0g Antibiotische Drugs

SAMENSTELLING:
Cefazolinnatrium gelijkwaardig aan Cefazolin 500 mg of 1 g activiteiten.

FARMACOLOGISCHE CLASSIFICATIE
Een 20.1.1 - Breed spectrumantibioticum.

FARMACOLOGISCHE ACTIE
Cefazolin (cefazolinnatrium) is breed-spectrum bactericidal, halfsynthetische cephalosporin voor parenteraal beleid. Chemisch is cefazolin het natriumzout van 7 [1 (1H) - tetrazolylacetamide] - 3 [2 (5-methyl-1.3.4-thiadiazolyl) - thiomethyl] - delta³ - cephem- carboxylic zuur 4.
Gegeven Cefazolin of veroorzaakt intraveneus intramusculair in het bijzonder hoge serumniveaus. De serumband komt aan een tarief van 74% voor. Cefazolin is bestand tegen degradatie in het lichaam, vrijwel niet in de lever buiten werking gesteld, en in de onveranderde urine hoofdzakelijk afgescheiden. Na intramusculaire injectie van cefazolin werden 500 mg, 63+17%van dedosisteruggekregenbinnen6urenenongeveer80%tot100%binnen24uren. Depiekurineconcentratiesvanongeveer1000micrograms/mLen4000micrograms/mL wordenbereiktnaintramusculairbeleidvan dedosissen van500mgen1g-, respectievelijk. Wanneercefazolinaanpatiëntenmetunobstructedgallandstreken wordtbeheerd, komen dehogeconcentratiesgoedoverserumniveausin de hetgallbladderweefselengal voor. In aanwezigheid vanobstakel, echter, is deconcentratiein degal aanzienlijklagerdan hetserumniveau. Deweefseldistributievancefazolinisgrootstin denier, deleveren delongen. Deconcentratievancefazolinin degezamenlijkeruimtewanneer hetsynovialmembraanisinflammedisvergelijkbaarmet deconcentratie diein hetserumtoe te schrijvenaan hetgemak wordtgevondenwaarmee hetantibioticuminflammedmembraankruist.
Cefazolin is bactericidal tegen een brede waaier van grampositieve en gramnegatieve micro-organismen.
De gevoeligheid in vitro van grampositieve organismen omvat:
Penicillinase en niet-penicillinase-Produceert Stafylokokken, bèta-haemolytic Streptokokken. Streptokok pneumoniae en Clostridium perfringens. De methicillin-bestand stafylokokken zijn uniform bestand tegen cefazolin.
De gevoeligheid in vitro van gramnegatieve organismen omvat: 
Sommige spanningen van Neisseria gonnoroea, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteusbacteriënmirabilis, Salmonella'styphosa, Shigella, Corynebacterium diptheriae, Bacil - subtilis.
De meeste spanningen van Darmbacterie cloaca's en indool positieve Proteusbacteriën (vulgaris P.), Enterococcus faecalis morganii van Morganella (vroeger Proteusbacteriënmorganii), Providencia-rettgeri (vroeger Proteusbacteriënrettgeri) zijn bestand. Bijna uniform bestand tegen cefazolin zijn Serratia, Pseudomonas en Acinetobacter calcoaceticus. De gevoeligheid in vitro impliceert doeltreffendheid noodzakelijk geen in vivo.

AANWIJZINGEN
Cefazolin is vermeld in de behandeling van de volgende besmettingen wanneer toe te schrijven aan vatbare micro-organismen.
Ademhalingskanaalbesmettingen:
Amandelontsteking, faryngitis, longontsteking, bronchitis, longabces, empyeem, pleuritis, sinusitis, laryngitissen en otitismedia.
Huid, zacht-weefsel en postoperatieve besmettingen:
Lymphangitis, abcessen, cellulitis, decubitus zweren, mastitis. (De Chirurgische procedures zouden moeten worden uitgevoerd waar vermeld).
Maagdarmkanaal besmettingen:
Cholangitis, cholecystitis.
Genitourinary landstreekbesmetting:
Pyelonephritis, cystitis en adnexitis.
Andere besmettingen:
Bacteremia, septikemie, endocarditis, osteomyelitis, peritonitis, kraam- sepsis.
NOTA:
De aangewezen cultuur en gevoeligheidsstudies zouden moeten worden uitgevoerd om gevoeligheid te bepalen van het causatieve organisme aan Cefazolin. Als de tests aantonen dat het causatieve organisme van Cefazolin bestand is, zou andere aangewezen therapie moeten worden ingesteld.

CONTRA-INDICATIES
Patiënten overgevoelig aan cephalosporins en zijn derivaten, of om het even welke componenten van de formulering.

DOSERING EN AANWIJZINGEN VOOR
De volgende dosering wordt geadviseerd, voor beleid van gevormde Cefazolin bij voorkeur door intraveneuze infusie of alternatief door langzame intraveneuze injectie (meer dan 3 tot 5 minuten) of door intramusculaire injectie.
Voor de behandeling van mild-aan-matig strenge bacteriële besmettingen, 1.5 tot 2 g per dag in eveneens verdeelde dosissen, twee of drie keer dagelijks. Voor de behandeling van strenge bacteriële besmetting, 3-4 g per dag in eveneens verdeelde dosissen twee of drie keer dagelijks.
De hogere en/of frequentere dosissen (tot 6 g dagelijks) kunnen in zeer strenge, levensgevaarlijke besmettingen worden gegeven, maar in zeldzame instanties, zijn de dosissen zelfs 12 gram gebruikt.
Kinderen:
De volgende doseringsgrafiek is een nuttige guide* aan Cefazolin-therapie in kinderen.

Voor tussen leeftijden, tussen percentages worden gebruikt b.v. bij 10 jaar, 66% en bij drie jaar 33% van de volwassen dosis.
*Using de Percentagemethode die op de volgende formule wordt gebaseerd:

** De geadviseerde totale dagelijkse dosis zou in twee of drie eveneens verdeelde dosissen moeten worden beheerd. De maximumwaaier is voor zeer strenge levensgevaarlijke besmettingen.
De intraveneuze route door druppelinfusie is verkieslijk wanneer de hoge dosissen moeten worden beheerd.
De veiligheid en de doeltreffendheid voor gebruik in te vroeg geboren babys en zuigelingen onder één maand van leeftijd zijn niet duidelijk gemaakt.
Nota:
Cefazolin kan nephrotoxic zijn indien gegeven in bovenmatige dosissen (meer dan 6g dagelijks in patiënten met normale nierfunctie) of indien beheerd zonder aangewezen doseringsvermindering van patiënten met nierstoornis. Hoewel Cefazolin over het algemeen goed in patiënten met geschade nierfunctie wordt getolereerd is het niettemin wenselijk om de dosering als volgt aan te passen om de accumulatie van hoge bloedniveaus te verhinderen:

Nierstoornis:
Doseringsaanpassing voor volwassenen:

Doseringsaanpassing voor kinderen:

Alle verminderde doseringsaanbevelingen zijn na een eerste ladingsdosis aangewezen van toepassing aan de strengheid van de besmetting. Patiënten die buikvliesdialyse ondergaan: (Zie FARMACOLOGISCHE ACTIE).
De behandeling zou voor een minimum van 48 tot 72 uren voorbij de tijd dat moeten worden voortgezet de patiënt niet-symptomatisch wordt of het bewijsmateriaal van bacteriële uitroeiing is verkregen.

EEN MINIMUM VAN 10 DAGENbehandeling WORDT GEADVISEERD VOOR OM HET EVEN WELKE BESMETTING DIE DOOR GROEP-BÈTA-HAEMOLYTIC STREPTOKOKKEN WORDT VEROORZAAKT HELPEN HET VOORKOMEN VAN SCHERPE GLOMERULONEPHRITIS OF SCHERP ACUUT REUMA VERHINDEREN.

Voor beleid door intraveneuze infusie: Gebruiks steriel water voor injectie. Voeg 2 ml aan het 500 mg-flesje en 4 ml aan het 1 g-flesje toe. Trek de volledige inhoud terug en voeg aan één van de volgende intraveneuze oplossingen toe:
0.9% natrium-chlorideinjectie
5% of 10% druivesuikerinjectie
5% druivesuiker in melk afgescheiden Belleninjectie
5% druivesuiker in 0.9% natrium-chlorideinjectie (kan ook met 5% druivesuiker en 0.45% of 0.2% natrium-chlorideinjectie worden gebruikt)
Melk afgescheiden Belleninjecties
5% of 10% invertsuiker in steriel water voor injectie
Belleninjectie

Voor beleid door directe intraveneuze injectie: Na grondwet met 2 ml (500 mg) of 4 ml (1 g) water voor injectie, verdun in een minimum van 10 ml water voor injectie. Spuit oplossing langzaam meer dan 3-5 minuten of direct in een ader of door het buizenstelsel voor patiënten in die de parenterale hierboven vermelde vloeistoffen ontvangen.

Voor beleid door intramusculaire injectie: Voeg 2 ml (500 mg) of 4 ml (1 g) steriel water voor injectie, bacteriostatisch water voor injectie of 0.9% natrium-chlorideinjectie toe. Trek de volledige inhoud aan het flesje terug.

De gevormde oplossingen zijn stabiel 24 uren wanneer gehouden bij kamertemperatuur die geen 25°C overschrijden, of 96 uren wanneer gehouden in een ijskast (4-8°C).

BIJWERKINGEN EN SPECIALE VOORZORGSMAATREGELEN
Hypergevoeligheid:
Zoals met alle andere cephalosporins, heeft Cefazolin het potentieel voor het veroorzaken van allergische reacties, zoals uitbarsting, jeuk, urticaria, angioedemaeosinophilia, werden de drugkoorts en anaphylaxis waargenomen. 
Haematologic:
Leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, thrombocythemia en van positieve directe en indirecte Coombs de tests zijn voorgekomen.
Lever:
De voorbijgaande stijgingen de niveaus van van AST (SGOT), van alt (SGPT zijn) en alkalische phosphatase zelden waargenomen. De voorbijgaande hepatitis en de cholestatic geelzucht zijn zelden gemeld.
Nier:
De voorbijgaande stijging van de niveaus van het bloedureum is waargenomen zonder klinisch bewijsmateriaal van nierstoornis. Het tussenliggende nefritis en andere nierwanorde zijn zelden gemeld. De meeste patiënten die deze reacties ervaren waren ernstig ziek geweest en veelvoudige drugtherapie ontvangen. De rol van cefazolin in de ontwikkeling van nephropathies is niet bepaald.
Gastro-intestinaal:
De symptomen van pseudomembranous dikkedarmontstekingen kunnen of tijdens of na antibiotische therapie verschijnen. De misselijkheid en het braken zijn zelden gemeld. De anorexie, de diarree en mondelinge candidiasis zijn gemeld.
Andere:
Cefazolin wordt goed getolereerd wanneer beheerd door intraveneuze infusie, en de weerslag van flebitissen met Cefazolin is laag.
Hoewel de pijn niet vaak na intramusculaire injectie werd gemeld, was het zelden streng. Cefazolin veroorzaakte tederheid, zelden verharding of koorts.
Andere reacties omvatten genitale en anale pruritis, genitale candidiasis en vaginitis.
In patiënten met een geschiedenis van cephalosporin of penicillineallergie, zou Cefazolin voorzichtig moeten worden gebruikt. Er is bewijsmateriaal van gedeeltelijke dwars-allergenicity van de penicilline en cephalosporins en er zijn instanties van patiënten die fatale anaphylactoid reacties na parenteraal gebruik hebben gehad. Deze vereisen directe noodsituatiebehandeling.
Om het even welke patiënt die één of andere vorm van allergie, in het bijzonder aan geneeskunde heeft aangetoond zou, antibiotica voorzichtig en dan moeten ontvangen wanneer slechts absoluut noodzakelijk.
De Pseudomembranousdikkedarmontsteking is gemeld met cephalosporins en gekund zich van mild tot levensgevaarlijk uitstrekken. Daarom is het belangrijk om deze diagnose in patiënten te overwegen die met diarree na het beleid van Cefazolin voorstellen. Indien de dikkedarmontstekingen worden gediagnostiseerd, zouden de therapeutische maatregelen moeten worden in werking gesteld.
Intrathecal beleid van Cefazolin wordt niet geadviseerd. Er zijn rapporten van strenge centraal zenuwstelselgiftigheid met inbegrip van beslagleggingen geweest toen cefazolin intrathecally werd beheerd.
Een verminderde dosis kan in patiënten met geschade nierfunctie (zie DOSERING EN AANWIJZINGEN VOOR) aangewezen zijn.
Het verlengde gebruik van cefazolin kan te sterke groei van nonsusceptible organismen veroorzaken waarbij de passende maatregelen zouden moeten worden genomen.
Cefazolin zou voorzichtig in patiënten met een geschiedenis van gastro-intestinale ziekte, vooral dikkedarmontstekingen moeten worden gebruikt.
Probenecid kan verlengde cephalosporin bloedniveaus veroorzaken.
False-positive reacties voor glucose in de urine kunnen voorkomen als de testmethodes van de kopervermindering worden gebruikt. De glucosetests zouden daarom op de enzymatische reacties van de glucoseoxydase moeten worden gebaseerd.
Het bijkomende beleid van cephalosporins en aminoglycosideantibiotica is geassocieerd met verhoogde nephrotoxicity.
De positieve directe en indirecte antiglobulin (Coombs) test is voorgekomen; die kunnen ook in pasgeborenen voorkomen de van wie moeders cephalosporins vóór levering ontvingen. De veiligheid van cefazolin tijdens zwangerschap is niet duidelijk gemaakt. Cefazolin is gevonden om de placental barrière in het het koordbloed en vruchtwater gemakkelijk te kruisen.
De veiligheid in lactatie is geen duidelijk gemaakt.
Cefazolin is aanwezig in zeer lage concentraties in de melk van de verzorging van vrouwen
De veiligheid en de doeltreffendheid voor gebruik in te vroeg geboren babys en zuigelingen onder één maand van leeftijd zijn niet duidelijk gemaakt. Zie DOSERING EN AANWIJZINGEN VOOR voor geadviseerde dosering in kinderen meer dan één maand.
Aangezien de ervaring in te vroeg geboren babys en pasgeborenen beperkt is zou het gebruik van Cefazolin in deze patiënten slechts voorzichtig moeten worden ondernomen.

BEKENDE SYMPTOMEN VAN OVERDOSIS EN DETAILS VAN ZIJN BEHANDELING
Ongepast kunnen de grote dosissen parenterale cephalosporins duizeligheid, paresthesias en hoofdpijn veroorzaken. De beslagleggingen kunnen na overdosis met sommige cephalosporins, in het bijzonder in patiënten met nierstoornis voorkomen waarin de accumulatie waarschijnlijk zal voorkomen.
De doseringsvermindering is noodzakelijk wanneer de nierfunctie wordt geschaad. (Zie DOSERING EN AANWIJZINGEN VOOR). Als de beslagleggingen voorkomen, zou de drug onmiddellijk moeten worden beëindigd; anticonvulsant therapie kan worden beheerd als klinisch vermeld. De hemodialyse kan in gevallen van overweldigende overdosis worden overwogen.
De laboratoriumabnormaliteiten die na een overdosis kunnen voorkomen omvatten verhogingen in creatinine, BROODJE, leverenzymen en bilirubine, de tests van een positieve Coombs, thrombocytosis, thrombocytopenia, eosinophilia, leukopenia en verlenging van de prothrombin tijd.
De behandeling van overdosis zou symptomatisch en steunend moeten zijn.

IDENTIFICATIE
Wit aan gebroken wit kristallijn poeder.

PRESENTATIE
Cefazolin is beschikbaar in steriele flesjes die 500 mg en 1 g cefazolinactiviteit bevatten als natriumzout. De kartons bevatten 5 flesjes.

OPSLAGinstructies:
Opslag in een koele droge plaats. De temperatuur zou geen 25°C. moeten overschrijden.
De gevormde oplossingen zouden binnen 24 uren moeten worden gebruikt.
Blijf van bereik van kinderen weg.