Hypotensivesgeneesmiddelen BP/het Kaliumtabletten 50 van USP Losartan MG

 Hypotensivesgeneesmiddelen BP/het Kaliumtabletten 50 van USP Losartan MG

Tabletten 50 van het Losartankalium MG

SAMENSTELLING:
Elke Losartan-Tablet 50 mg-film coatedtabletcontains 50 mg losartan kalium

FARMACOLOGISCHE CLASSIFICATIE:
A7.1.3 Andere hypotensives

FARMACOLOGISCHE ACTIE:
Losartan is nonpeptide angiotensin II receptorantagonist met hoge affiniteit en selectiviteit voor de AT1 receptor, zonder het binden aan of andere hormoonreceptoren of ionenkanalen te blokkeren belangrijk in cardiovasculaire regelgeving. Angiotensin II is machtige vasoconstrictor, een primair actief hormoon van het renin-angiotensin systeem en een belangrijke determinant van de pathofysiologie van hypertensie. Losartan blokkeert vasoconstrictor en de aldosterone-afscheidende gevolgen van angiotensin II door de band van angiotensin II te verbieden aan AT1receptor. 
Farmacokinetica: 
Na mondeling beleid, is de biologische beschikbaarheid ongeveer 33%. Het ondergaat first-pass metabolisme om actieve carboxylic zure metabolite (die grotere farmacologische activiteit dan losartan) heeft te vormen en sommige inactieve metabolites. Ongeveer 14% van intraveneus of mondeling beheerde dosis wordt omgezet in zijn actieve metabolite. De gemiddelde piekconcentraties van losartan en zijn actieve metabolite worden bereikt in 1 uur en 3 - 4 respectievelijk uren.
Zowel losartan als carboxylic zure is metabolite groter dan, of gelijke aan 99% verbindend aan plasmaproteïnen. Het distributievolume van losartan is 34 liter.
De eindhalveringstijd van losartan is 2 uren en zijn actieve metabolite is 6-9 uren.
Losartan wordt afgescheiden in de urine, en in de faecaliën, als onveranderde drug en metabolites. Na het mondelinge doseren, worden ongeveer 35% van de dosis afgescheiden in de urine en ongeveer 60% in de faecaliën. Noch losartan noch actieve kan metabolite door hemodialyse worden verwijderd.
De plasmaconcentraties van losartan worden niet veranderd in patiënten met geschade nierfunctie en een creatinineontruiming boven 10 mL/min. In vergelijking met patiënten met normale nierfunctie, AUC voor losartan is ongeveer 2 vouwen groter in patiënten bij de hemodialyse.
Farmacodynamica:
Losartan is een specifieke antagonist van angiotensin II receptortype AT1; het verbiedt geen ACE (kininase II), het enzym dat bradykinin degradeert. De verwijdering van negatief angiotensin II koppelt op renin afscheiding terug leidt tot verhoogde plasmarenin activiteit, tijdens losartan beleid. Komen 2 om 3 keer in angiotensin II in plasma te stijgen als resultaat van verhogingen van plasmarenin activiteit. Nochtans, de activiteit en de afschaffing zijn tegen hoge bloeddruk van plasmaaldosterone concentratie duidelijk, wijzend op efficiënte angiotensin II receptorblokkade. Na beëindiging van losartan, plasmarenin activiteit en angiotensin daalden de niveaus.

AANWIJZINGEN:
De Losartantablet is vermeld voor de behandeling van hypertensie.

CONTRA-INDICATIES: 
Patiënten die aan om het even welke component van dit product overgevoelig zijn.
Het gebruik van Losartan-Tablet tijdens zwangerschap en lactatie is een contra-geïndicat voor (zie „ZWANGERSCHAP EN LACTATIE“). De Losartantablet zou zo spoedig mogelijk moeten worden beëindigd, wanneer de zwangerschap wordt verdacht. 
De veiligheid en de doeltreffendheid zijn niet gevestigd in kinderen.

WAARSCHUWINGEN:
De vrouwen van zwangere leeftijd zouden adequate contraceptie moeten verzekeren. 
De Losartantablet is een contra-geïndicat voor in zwangerschap en zou, al dan niet, tijdens het de borst geven zorvuldig moeten worden gebruikt.
De Losartantablet zou voorzichtig in patiënten met tweezijdige nierslagadervernauwing of vernauwing van een slagader aan één enkele nier, aortaklepvernauwing, en hypertrofische obstructieve cardiomyopathie moeten worden gebruikt.
De symptomatische hypotensie kan na initiatie van Losartan-Tablet voorkomen.
De verminderde dosissen moeten in patiënten met leverstoornis worden overwogen.

INTERACTIE:
De combinaties die om het even welke volgende medicijnen, afhankelijk van het bedragheden bevatten, kunnen ook met Losartan-Tablet in wisselwerking staan:

ZWANGERSCHAP EN LACTATIE:
Zwangerschap: (zie „CONTRA-INDICATIES“)

Lactatie: 

DOSERING EN AANWIJZINGEN VOOR:
De gebruikelijke aanvang en onderhoud dosis is 50 mg eens dagelijks voor de meeste patiënten. Het maximumeffect wordt tegen hoge bloeddruk bereikt 3 - 6 weken na initiatie van therapie. De dosis kan eens dagelijks verhoging aan 100 mg zijn.
Voor patiënten met intravascular volume-uitputting (b.v. die behandeld met hoog-dosisdiuretics), zou een beginnende dosis 25 mg eens dagelijks moeten worden overwogen (zie „SPECIALE VOORZORGSMAATREGELEN“).
Geen aanvankelijke doseringsaanpassing is noodzakelijk voor de bejaarde patiënten of voor patiënten met nierstoornis, met inbegrip van patiënten bij de dialyse. Een lagere dosis zou voor patiënten met een geschiedenis van leverstoornis (zie „SPECIALE VOORZORGSMAATREGELEN“) moeten worden overwogen.
De Losartantablet kan met andere agenten tegen hoge bloeddruk van een verschillende klasse worden beheerd.
De Losartantablet kan met of zonder voedsel worden beheerd.

BIJWERKINGEN EN SPECIALE VOORZORGSMAATREGELEN:
Bijwerkingen:
De volgende bijwerkingen kunnen voorkomen:
Hypergevoeligheid: 
De volgende bijwerkingen zijn gemeld en de frequenties zijn onbekend: Angioedema die (het zwellen van het gezicht, de lippen, en/of de tong impliceren) is in patiënten gemeld die met Losartan-Tablet worden behandeld.
Gastro-intestinaal: 
Minder Frequent: Diarree, dyspepsie, misselijkheid
Mond: 
Minder Frequent: Smaakstoringen, volledig smaakverlies
Huid:
Minder Frequent: Urticaria, onbesuisde, atypische huid lymfe infiltreert
Cardiovasculair: 
Minder Frequent: Hartklopping, hartkloppingen
De volgende bijwerkingen zijn gemeld en de frequenties zijn onbekend: Hypotensie
Musculoskeletal:
Minder Frequent: Rugpijn, spierklemmen, beenpijn
De volgende bijwerkingen zijn gemeld en de frequenties zijn onbekend: Spierpijn
Zenuwachtig/Psychiatrisch: 
Frequent: Hoofdpijn
Minder Frequent: Duizeligheid, slapeloosheid, migraine
Ademhalings:
Minder Frequent: Hoest, neuscongestie, faryngitis, sinuswanorde, hogere ademhalingsbesmetting
Lever:
Minder Frequent: De opgeheven waarden van leverenzymen, strenge scherpe hepatotoxicity, 
De volgende bijwerkingen zijn gemeld en de frequenties zijn onbekend: Cholestasis
Haematological:
Minder Frequent: Symptomatische bloedarmoede, verminderde hemoglobineconcentraties
De volgende bijwerkingen zijn gemeld en de frequenties zijn onbekend: Neutropenia
Alvleesklier-: 
Minder Frequent:        Scherpe pancreatitis
Lichaam als geheel:
Minder Frequent: Buikpijn, asthenia/moeheid, borstpijn, moeheid en oedeem/het zwellen
Nier:
De volgende bijwerkingen zijn gemeld en de frequenties zijn onbekend: Geschade nierfunctie

Speciale Voorzorgsmaatregelen:
De patiënten met volume-uitputting (b.v. die behandeld met hoog-dosisdiuretics) kunnen hypotensie ervaren, die kan worden geminimaliseerd door behandeling met een lage dosis Losartan-Tablet in werking te stellen. Het halveren van de dosis zou voor patiënten met een geschiedenis van leverstoornis (zie „DOSERING EN AANWIJZINGEN VOOR“) moeten worden overwogen.
Aangezien hyperkalemia kan voorkomen, zouden de serum-kalium concentraties, vooral in de bejaarden en de patiënten met nierstoornis moeten worden gecontroleerd en het bijkomende gebruik van kalium-sparende diuretics zou over het algemeen moeten worden vermeden (zie „INTERACTIE“).
Wanneer de geschade nierfunctie aanwezig is, verandert in nierfunctie ten gevolge van het remmen van het renin-angiotensin systeem met inbegrip van niermislukking zijn gerapporteerd in vatbare individuen. Deze veranderingen in nierfunctie kunnen op beëindiging van Losartan-Tablettherapie, in sommige patiënten omkeerbaar zijn. 
In patiënten de van wie nierfunctie van de activiteit van het renin-angiotensin-aldosterone systeem (b.v. patiënten met strenge congestiehartverlamming) kan afhangen, is de behandeling met angiotensin die enzyminhibitors omzetten geassocieerd met oliguria en/of progressieve azotemia en (minder vaak) met scherpe niermislukking en/of dood. De gelijkaardige resultaten zijn waarschijnlijk met Losartan-Tablettherapie. 
De agenten die het renin-angiotensin systeem beïnvloeden kunnen bloedureum en serumcreatinine in patiënten met tweezijdige nierslagadervernauwing of vernauwing van de slagader tot een solitaire nier verhogen. Deze veranderingen in nierfunctie kunnen op beëindiging van Losartan-Tablettherapie omkeerbaar zijn.

BEKENDE SYMPTOMEN VAN OVERDOSIS EN DETAILS VAN ZIJN BEHANDELING:
De symptomen van een overdosis van Losartan-Tablet zouden hypotensie en hartkloppingen zijn. De bradycardie kon van parasympathetic (vagal) stimulatie voorkomen. Als de symptomatische hypotensie zou moeten voorkomen, zou de steunende behandeling moeten worden ingesteld. Noch Losartan-kan de Tablet noch actieve metabolite door hemodialyse worden verwijderd.

IDENTIFICATIE:
De Losartantablet 50 mg is een witte, met een laag bedekte, ronde biconvexe, genoteerde tablet in reliëf gemaakte „3L“ 10 mm-tablet.


PRESENTATIE:
Losartantablet 50 wordt ingepakt in PVC/PVDC/
De stroken van de aluminiumblaar van 10 tabletten. Drie stroken zullen in een buitenkarton worden ingepakt.

OPSLAGinstructies:
Opslag in een droge plaats onder 25ºC.
BLIJF VAN BEREIK VAN KINDEREN WEG